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抗青光眼药物简要介绍

作 者:admin发布时间:2015-03-27 08:18:29

(天津市眼科医院药剂科原创,转载请注明出处)

  抗青光眼局部用药物按照药理作用一般分为五类,即:1.节后拟胆碱药:毛果芸香碱;2.β-肾上腺能受体阻滞剂:噻吗洛尔、卡替洛尔、左布诺洛尔、倍他洛尔;3.肾上腺能受体激动剂:溴莫尼定;4.碳酸酐酶抑制剂:布林佐胺;5.前列腺素衍生物:拉坦前列素、曲伏前列素、贝美前列素。

  全身用降眼压药物包括高渗剂:20%甘露醇、异山梨醇口服液,乙酰唑胺片或醋甲唑胺片。

 

  毛果芸香碱:是一种具有直接作用的拟胆碱药,通过直接刺激位于瞳孔括约肌、睫状体及分泌腺上的毒蕈碱受体而起作用。它通过收缩瞳孔括约肌,使周边虹膜离开房角前壁,开放房角,增加房水排出;同时还通过收缩睫状肌的纵行纤维,增加巩膜突的张力,使小梁网间隙开放,房水引流阻力减小,增加房水排出,降低眼压。但长期应用毛果芸香碱可使虹膜肌活性发生改变,由于扩大肌张力丧失和括约肌纤维化可引起持续性缩瞳,这点应引起临床医生和患者的注意。

  噻吗洛尔:为非选择性β-受体阻断剂,研究显示其降眼压作用与减少房水生成有关。它不引起缩瞳,故无调节方面的副作用。用于慢性开角型青光眼、无晶状体青光眼、继发性青光眼及高眼压的治疗。值得注意的是,噻吗洛尔眼部给药后可以全身吸收,因此含有β-受体阻断剂的滴眼液禁用于心动过缓、房室传导阻滞或未控制的心衰患者。也避免用于哮喘患者。

  卡替洛尔:也属于非选择性β-受体阻断剂,与噻吗洛尔不同的是具有内在交感活性,其临床意义在于可减少全身副作用,如支气管收缩、心动过缓和血管收缩。对于原发性开角型青光眼具有良好的降眼压作用。由于本品具有内在拟交感神经活性,适用于有中枢神经疾病(如抑郁症)或高血脂的青光眼患者。

  左布诺洛尔:也属于非选择性β-受体阻断剂,其降眼压机制与噻吗洛尔相同,主要是减少房水生成。研究还发现局部滴眼后视神经血流灌注增加,有利于视神经营养供应和保护视功能。降眼压作用维持时间长也是它的最大优点,正常眼滴用后1小时眼压眼压开始降低,2-6小时作用最大,眼压降低2.5mmHg以上,降眼压作用维持24小时。所以每日应用左布诺洛尔1次是有效治疗方案,这也降低了患者用药频次和费用。

  倍他洛尔:属于选择性β1-受体阻断剂,对β2-受体无抑制作用。故在降眼压的同时,不影响血管的正常调节,对眼血流动力学不产生负性影响,这种良性作用可解释为贝他洛尔对视野的长期保护作用。临床用于治疗各型青光眼和高眼压症,对有哮喘病和其他呼吸道阻塞性疾病的患者可安全使用。

  溴莫尼定:是一个选择性α2受体激动药,具有双重的作用机制:既减少房水的生成,又增加葡萄膜巩膜外流。体外实验发现,溴莫尼定可以保护培养的神经节细胞,所以在青光眼治疗中溴莫尼定具有降低眼内压及保护视神经的双重作用。在单用β-受体阻断剂不能满意的降低眼压的开角型青光眼或高眼压症患者中,应用溴莫尼定是合理的。当其他青光眼疗法不能满意控制眼压时,溴莫尼定可以作为辅助治疗。

  布林佐胺:它主要的药理活性是抑制碳酸酐酶同工酶Ⅱ的活性,减少了房水生成,从而有效降低眼压。用于治疗高眼压症或开角型青光眼,可作为β-受体阻断剂无效或者使用禁忌的患者的治疗用药。不推荐与口服碳酸酐酶抑制剂同时使用。因本品是磺胺类衍生物,所以对磺胺药过敏者禁用。

  拉坦前列素:为选择性前列腺素F2α受体激动剂,可增加房水葡萄膜巩膜外流,从而降低眼压。本品白天和夜晚降眼压疗效一致,强于β-受体阻断剂,故最好傍晚滴用。研究证明,本品傍晚点用较早上点用降眼压作用明显。前列腺素衍生物类药品在用药后,患者可能出现虹膜色素增加及睫毛变长等变化,应密切随诊。

  曲伏前列素:本品滴用后在角膜转化为具有活性的游离酸,是一种选择性前列腺素类受体激动剂,通过增加房水葡萄膜巩膜外流降低眼压。其降压作用在用药约2小时后开始出现,在12小时达到最大。用于降低开角型青光眼或高眼压症患者升高的眼压。具有眼部感染史(虹膜炎/葡萄膜炎)的患者慎用,急性眼部感染禁用。

  贝美前列素:本品为合成的具有降眼压活性的前列腺素结构类似物,通过增加房水经小梁网及葡萄膜巩膜两条途径降低眼内压。可用于降低对其他降眼压制剂不能耐受或不够敏感(多次用药无法达到目标眼压)的开角型青光眼及高眼压患者的眼内压。

  甘露醇:本品不参与体内代谢,眼部炎症不改变其通透性,静脉注射时漏入皮下刺激性小等优点,因此是高渗脱水药中首选药物。可提高血浆渗透压,导致组织内(包括眼、脑、脑脊液等)水分进入血管内,从而减轻组织水肿,降低眼内压、颅内压和脑脊液容量及其压力。适用于降低眼内压,应用与其他降眼内压药无效时或眼内手术前准备。本品遇冷析出结晶,加温至80℃溶解后使用。

  异山梨醇口服液:商品名易思清,为山梨醇脱水衍生物,机制类似于静脉滴注的甘露醇,为口服渗透性脱水利尿药。提高血浆渗透压,导致组织内(包括眼、脑、脑脊液等)水分进入血管内,从而减轻组织水肿,降低眼内压、颅内压和脑脊液容量及其压力。适用于治疗脑水肿及青光眼。增加利尿药及碳酸酐酶抑制剂作用,合用时应调整剂量。

  乙酰唑胺片或醋甲唑胺片:本品可抑制睫状体中碳酸酐酶,使房水形成减少,降低眼内压。适用于慢性开角型青光眼,继发性青光眼及急性闭角型青光眼的术前治疗。用药期间慎用磺胺类药物。